antidote

By , 2013年3月27日 7:57 AM

2013年3月3日の Nature Medicineに、第X因子阻害薬の “解毒剤” についての論文が掲載されたことを以前お伝えしました。その後、3月6日の Nature Medicineの Newsが、この論文について報じていました。追加情報がいくつかあったので、簡単に記します。

Antidotes edge closer to reversing effects of new blood thinners

注射薬である PRT064445は、抗凝固療法を受けていない健常人を対象にした第 1相臨床試験で安全性が証明された (論文未発表)。リバロキサバン (商品名;イグザレルト)を内服している健常ボランティアを対象に、第 2相試験が行われることで、Portola Therapeutics社と他の製薬会社間で契約が結ばれている。

また別の “解毒剤” も臨床試験が予定されている。例えば、第 IIa因子阻害薬であるダビガトラン (商品名:プラザキサ) に対する抗体は、販売するベーリンガーインゲルハイム社が自社開発している。ラット実験では効果と安全性が示され、現在第 1相臨床試験が行われている。

さらに、Perosphere社は、PER977と呼ばれる “解毒剤” を開発している。この薬剤は第 Xa因子に対する抗凝固薬の効果も、第 IIa因子に対する抗凝固薬の効果も打ち消すことが出来る薬剤で、PRT064445と異なり常温でも安定である。動物実験では、リバロキサバン、ダビガトラン、アピキサバン、エドキサバンを投与されたラットの出血量を減少させ、ビーグル犬で副作用が無いことを示した。2013年後半に第 1相臨床試験が予定されている。


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